PT-141 아세테이트는 무엇입니까?
PT-141 아세테이트는 축합 서열 Ac-Nle-c[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH를 갖는 합성 환형 헵타펩타이드인 브레멜라노타이드의 아세테이트 염입니다. 이는 멜라노코르틴 수용체 리간드로 연구되었으며 실험실 및 분석용 대량 연구 펩타이드로 공급됩니다. PT-141 아세테이트는 완제의약품 바이리시(Vyleesi)와 동일하지 않으며, 대량 연구자료는 FDA 승인 상태를 계승하지 않는다.
PT-141 아세테이트 식별표
| 재산 | 정보 |
|---|---|
| 이름 | 브레멜라노타이드 아세테이트 |
| 개발 코드 | PT-141 |
| 순서 | Ac-Nle-c[Asp-그의-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH |
| 펩타이드 길이 | 7가지 아미노산(고리형) |
| CAS(프리 베이스) | 189691-06-3 |
| CAS(아세테이트) | 1607799-13-2 |
| 분자식(유리 염기) | C₅₀H₆₈N₁₄O₁₀ |
| 분자식(아세테이트) | C₅₂H₇₂N₁₄O₁₂ |
| 분자량(유리 염기) | ~1025.2g/mol |
| 분자량(아세테이트) | ~1085.2g/mol |
| 모습 | 흰색 또는 황{0}}백색 분말 |
| 일반적인 연구 용도 | 멜라노코르틴 수용체 연구, 펩타이드 구조 연구 및 분석법 개발 |
PT-141은 합성 고리형 헵타펩타이드입니다
PT-141은 일반적인 선형 짧은 펩타이드가 아닙니다. 이는 신원 확인 및 분석 검증에 중요한 몇 가지 비표준 구조적 특징을 지닌 7개의 아미노산 잔기를 포함하는 합성 고리형 헵타펩타이드입니다.
펩타이드에는 N-말단 아세틸 그룹(Ac-)과 C-말단 유리 카르복실산(-OH)이 있습니다. 서열에는 메티오닌 대신 사용되는 비-단백질 생성 아미노산인 노르류신(Nle)과 D-페닐알라닌(D-Phe)이 포함되어 있으며, D-페닐알라닌(D-Phe)은 입체화학적 구성이 중요한 식별 특성입니다.
정의적인 구조적 특징은 아스파르트산(Asp)과 라이신(Lys)의 측쇄 사이에 형성된 락탐 브리지로, 제한된 고리 고리를 생성합니다. 이 고리화는 미용적이지 않습니다. - 이는 펩타이드의 3차원 형태를-제한하고 분자의 정체성에 필수적입니다. 동일한 아미노산 조성을 갖는 선형 펩타이드는 동일한 화합물이 아닙니다.
PT-141 및 멜라노코르틴 펩타이드 계열
PT-141은 알파-멜라닌 세포-자극 호르몬(-MSH)과 관련된 분자 그룹인 멜라노코르틴 펩타이드 계열에 속합니다. 내인성 -MSH는 Ac-SYSMEHFRWGKPV-NH² 서열을 갖는 13-아미노-산 선형 펩타이드입니다. PT-141은 -MSH 자체가 아닙니다. 오히려 이는 멜라노코르틴 펩타이드에서 발견되는 보존된 His-Phe-Arg-Trp 약물단을 중심으로 설계된 합성 유사체입니다.
PT-141의 순환 설계는 여러 연구 목적으로 사용됩니다. 고리화는 펩타이드 백본을 멜라노코르틴 수용체와 상호작용할 수 있는 구조로 제한하는 반면, Nle 치환 및 D{5}}Phe 통합은 천연 선형 펩타이드에 비해 안정성과 수용체 선택성을 향상시킵니다. 이러한 변형은 PT-141이 -MSH의 단순한 단편이나 유도체가 아닌 별개의 합성 분자로 평가되어야 함을 의미합니다.
PT-141 프리 베이스 vs PT-141 아세테이트
PT-141은 다양한 염 형태로 공급될 수 있으며 조달, 투여량 계산 및 분석 문서화를 위해 유리 염기와 아세테이트 문제를 구별합니다.
| 비교 포인트 | PT-141 프리베이스 | PT-141 아세테이트 |
|---|---|---|
| CAS 번호 | 189691-06-3 | 1607799-13-2 |
| 분자식 | C₅₀H₆₈N₁₄O₁₀ | C₅₂H₇₂N₁₄O₁₂ |
| 분자량 | ~1025.2g/mol | ~1085.2g/mol |
| 대량 기준 | 펩티드 분자만 | 펩타이드 + 아세테이트 카운터-이온 질량 |
| 조달 초점 | 정체성, 순수성, 내용 | 동일성, 순도, 함량, 아세테이트 함량 |
아세테이트 형태에는 반대-이온으로 아세테이트가 포함되어 있으며 이는 총 분말 중량에 기여하지만 추가적인 활성 펩타이드를 나타내지는 않습니다. 구매자는 HPLC 순도나 분말 중량만으로 공급업체 사양을 비교하기보다는 명시된 분석 기준, 아세테이트 함량 및 정량 계산에 사용되는 분자 형태를 확인해야 합니다. 염 형태를 명시하지 않고 단순히 "PT-141"이라고 라벨이 붙은 제품은 엄격한 조달이 불가능합니다.
PT-141은 무엇을 위해 연구됩니까?
PT-141은 주로 약리학 및 분석 연구 맥락에서 멜라노코르틴 수용체 리간드로 연구됩니다. 연구 분야에는 수용체 약리학, 리간드{3}}수용체 상호 작용 연구, 펩타이드 구조-활성 관계 조사, 펩타이드 식별 및 정량화를 위한 분석 방법 개발이 포함됩니다.
이 기사는 인간 사용 권장 사항, 복용량 지침 또는 치료 조언을 제공하지 않습니다. 벌크 PT-141 아세테이트는 실험실 연구 및 분석 용도로만 사용됩니다. 모든 치료 적용에는 적절한 규제 승인이 필요하며 자격을 갖춘 의료 및 규제 전문가의 감독하에 수행되어야 합니다.
PT-141 아세테이트는 승인된 약물과 동일합니까?
아니요. 종종 혼동되는 네 가지 수준의 정체성을 구별하는 것이 중요합니다.
대량 연구 펩타이드- PT-141 아세테이트 분말은 완제품 제제 또는 치료용 규제 승인 없이 실험실 및 분석용으로 판매됩니다.
활성 제약 성분(API)- 브레멜라노타이드 아세테이트는 의약품 등급의 품질과 규제 관리에 따라 제조된 원료의약품입니다.-
승인된 완제의약품- 정의된 적응증에 대해 규제 당국이 승인한 특정 제제, 투여 형태 및 전달 장치입니다.
브랜드 이름- FDA가 승인한 브레멜라노타이드 주사 제품의 상표명인 Vyleesi-.
바이리시는 2019년 6월 미국 FDA로부터 후천성 일반화 성욕 감퇴 장애(HSDD)가 있는 폐경 전 여성의 치료를 위한 피하 주사제(1.75mg/0.3mL)로 승인되었습니다. FDA 라벨에는 바이리시가 폐경 후 여성이나 남성의 HSDD에 표시되지 않으며 성기능을 향상시키는 데도 표시되지 않는다고 명시되어 있습니다. 이 승인은 완성된 의약품에만 속합니다. - 벌크 PT-141 아세테이트 연구 재료는 이를 상속받지 않습니다.
PT-141 아세테이트는 어떻게 식별됩니까?
PT-141 아세테이트의 분석적 식별에는 이 복잡한 고리형 펩타이드의 모든 측면을 확인할 수 있는 단일 기술이 없기 때문에 여러 가지 직교 방법이 필요합니다.
LC-MS(액체 크로마토그래피-질량 분석법)주장된 브레멜라노타이드 펩타이드와 일치하는-분자량 증거를 제공합니다. 온전한-질량 데이터는 펩타이드 동일성을 뒷받침하지만 그 자체로 아세테이트 화학량론, 아미노산{3}}산 서열, 고리화 또는 D-Phe 입체화학을 확립하지는 않습니다.
HPLC(고-성능 액체 크로마토그래피)지정된 방법에 따라 표적 피크와 펩타이드{0}}관련 불순물의 상대 면적을 측정하여 크로마토그래피 순도를 평가합니다.
펩타이드 매핑 또는 서열{0}}관련 테스트필요한 경우 아미노산-구성 및 서열에 대한 추가 증거를 제공합니다.
아세트산 함량 및 수분 함량제공된 형태 및 분석 기준과 관련된 경우 별도로 평가해야 하며, 제공된 분말 그램당 실제 활성-펩타이드 분율을 설정하기 위해 측정됩니다.
잔류 TFA 및 잔류 용매 테스트정제 관련 잔류물을 평가하기 위해 해당되는 경우 수행됩니다.-
D-아미노산을 포함하는 고리형 펩타이드의 경우, 동일성 및 입체화학적 검증이 특히 중요합니다. HPLC 순도만으로는 락탐 브리지가 제대로 형성되었는지 또는 D-Phe 구성이 올바른지 확인할 수 없습니다. 마찬가지로, 입체이성질체는 동일한 공칭 분자량을 갖기 때문에 온전한 분자 질량만으로는 L-Phe와 D-Phe를 구별할 수 없습니다. 따라서 입체화학적 확인이 중요한 경우에는 적절한 직교 또는 입체화학적 방법이 필요합니다.
B2B 연구 구매에 필요한 서류
신뢰할 수 있는 공급업체는 COA, HPLC 크로마토그램, LC{1}}MS 확인 보고서, 펩타이드 분석, 아세테이트 함량, 수분 함량 및 잔류 용매 데이터를 포함한 배치{0}}별 문서를 제공해야 하며 모두 동일한 배치 번호를 참조해야 합니다. 이러한 문서 평가에 대한 자세한 안내는 PT{4}}141 아세테이트 품질 평가 방법: HPLC, LC-MS 및 COA 가이드를 참조하세요.
FAQ
PT-141은 무엇을 의미하나요?
PT-141은 멜라노코르틴 수용체 리간드로 연구된 합성 고리형 헵타펩타이드인 브레멜라노타이드(bremelanotide)의 역사적 연구 개발 코드명입니다.
PT-141은 선형 또는 고리형 펩타이드입니까?
PT-141은 순환형 헵타펩타이드입니다. 이는 아스파르트산(Asp)과 라이신(Lys)의 측쇄 사이에 락탐 브릿지를 포함하고 있어 펩타이드 형태를 제한합니다. 동일한 아미노산을 가진 선형 펩타이드는 동일한 화합물이 아닙니다.
PT-141의 순서는 무엇입니까?
축약된 순서는 Ac-Nle-c[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH입니다. 이는 노르류신(Nle) 및 D-페닐알라닌(D{11}}Phe)을 포함한 7개의 아미노산 잔기와 N-말단 아세틸 그룹 및 C-말단 유리산을 포함합니다.
PT-141은 왜 아세테이트로 공급되나요?
아세테이트는 펩타이드 정제 및 공급에 사용되는 일반적인 반대이온입니다.- 아세테이트 형태에는 전체 분말 중량에 아세테이트 질량이 포함되므로 구매자는 명시된 분석 기준, 아세테이트 함량 및 정량 계산에 사용되는 분자 형태를 확인해야 합니다.
연구자들은 공급업체 사양을 어떻게 비교해야 합니까?
연구원은 동등한 활성-펩타이드 기준으로 공급업체를 비교해야 합니다. 염 형태(유리 염기 또는 아세테이트), CAS 번호, 분자량-참조, 펩타이드 분석 기준, HPLC 순도, 아세테이트 함량, 수분 함량 및 배치-특정 분석 문서(COA, HPLC 크로마토그램, LC-MS 보고서)를 확인합니다.
참고자료
- 미국 식품의약청. VYLEESI(브레멜라노타이드 주사) 처방 정보. 승인: 2019년. https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2019/210557s000lbl.pdf
- PubChem. 브레멜라노타이드. CID 9941379. 국립 의학 도서관. https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Bremelanotide
- PubChem. 브레멜라노타이드 아세테이트. 국립 의학 도서관. https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Bremelanotide-아세트산
- 드럭뱅크. 브레멜라노타이드. DB11653. https://go.drugbank.com/drugs/DB11653
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